盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学？注射盐酸昂丹司琼氯化钠注射液的不良反应
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盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学
一次静脉给药4毫克，在5分钟内给药，达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后，在注射后10分钟内达血浆峰浓度（约为25纳克/毫升）。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后，其系统暴露是等同的。昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异，半衰期约为3小时，稳态分布容积约为140升。昂丹司琼的蛋白结合率为71-76%。昂丹司琼通过不同的代谢途径，主要为肝脏代谢后从循环中清除。从尿中排出的原形药量小于摄入剂量的5%。缺乏酶CYP2D6（异喹胍多态性）不影响昂丹司琼的药代动力学。重复给药其药代动力学也无改变。对健康老年志愿者的研究显示，口服昂丹司琼的生物利用度（65%）和半衰期（5小时）稍呈年龄相关的增加，但无临床意义。可观察到昂丹司琼的利用度具有性别差异，女性口服后的吸收速率和程度较高，全身清除和容积分布较低（经体重调整）。在一项试验中，月龄1-4个月的儿童（n=19）接受外科手术后，经体重标准化的药物清除率，比在5-24个月的儿童(n=22)慢月30%，但是与3-12岁的儿童相似。药物半衰期，在月龄1-4个月的儿童中平均为6.7小时，在5-24个月的儿童和3-12岁的儿童中为2.9小时。对于月龄在1-4个月的儿童的药代动力学参数出现的差异性，可能是因为在婴儿中水分占总体中的百分比更高，所以水溶性药物，如昂丹司琼，的分布容积更大。进行性择期外科手术和全身麻醉的3-12岁儿童患者，其清除和分布容积的绝对值较成年人是下降的。两组数据随体重增加而呈线性增加，其数值12岁接近年轻成年人水平。当用体重将消除率和分布容积标准化后，其数值在不同年龄群是相似的。按体重给对428例受试者（包括癌症患者、手术患者以及健康志愿者）进行了群体药代动力学分析。受试者年龄为1个月到44岁，接受静脉注射昂丹司琼。分析结果显示，除了月龄为1-4个月的婴儿外，儿童和青少年口服或注射昂丹司琼的药物系统暴露量（AUC）与成人相当。本品的药物分布容积呈年龄相关性，成人的药物分布容积比婴儿和儿童低。除了月龄为1-4个月的婴儿外本品的清除率与体重而非年龄呈相关性。由于进入1-4个月年龄组的受试者数量太少，不能肯定本品的清除率在婴儿中是否与年龄呈相关性降低，或仅是研究本身固有的变异。由于6个月以下的儿童进行手术后恶心呕吐的预防和治疗时只是单剂量给药，清除率的降低不具有临床相关性。中度肾功能受损的患者(肌酐清除率15-60ml/min),其系统清除率及分布容积降低。可造成消除半衰期（T 5.4小时）稍有增加，但无临床意义。对需定期血液透析的重症肾损害病人的研究显示，在血液透析间期测定的昂丹司琼的药代动力学基本无改变。在严重肝损害患者，昂丹司琼全身清除率明显降低，消除半衰期延长至15-32小时。
注射盐酸昂丹司琼氯化钠注射液的不良反应
你好，可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便泌，口干，皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。
盐酸昂丹司琼注射液的注意事项
过敏反应的报道见于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂产生过敏反应的患者。在接受昂丹司琼治疗的患者中，有见的包括QT间期延长的短暂性心电图改变的报告。另外，在上市后的病例报告中，接受昂丹司琼治疗的患者有出现尖端扭转型室性心动过速的情况。出现或可能出现QTc延长的患者慎用昂丹司琼。这些情况主要包括患有电解质异常和先天性长QT综合症，或者正在服用其他可能导致QT延长药物的患者。因为已知本品可延长大肠运送时间，因此有亚急性肠梗阻的患者一定监护条件下使用本品。配伍当与其它药物合用时，注射本品不可与其他活性成分置于同一注射器或注射液中。注射本品仅与推荐的输注液合用。静脉输注液的相容性：枢复宁®注射液只能与推荐的静脉输注液混合使用：0.9%W/V氯化钠静脉输注液;5W/V葡萄糖静脉输注液；10%W/V甘露醇静脉注射液；林格氏静脉输注液；0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V氯化钠静脉输注液；0.3%W/V氯化钾与0.5%W/V葡萄糖注液。为保证药物效果良好，作静脉输注的溶液应在使用前配制；然而， 当本品用上述静注溶液稀释后可保存7天（冷藏或与25℃以下存放，置于紫外灯下）．此外，还对聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究。认为用聚乙烯输液袋或用I型玻璃瓶，本药有足够的稳定性。在聚丙烯注射器中，以0.9%w/v氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的枢复宁®稀释液表现稳定。故此认为在聚丙烯注射器中，枢复宁注射液与其他相容性输注液混合将是稳定的。注意：制备需储存一段时间的溶液时应在无菌条件下进行。当以50-100毫升科相容的输注液稀释8或32毫克昂丹司琼，给药时间约为15分钟，此时，用Y-型管可缓慢给以20毫克地塞米松磷酸钠，在2-5分钟内完成。此外，地塞米松磷酸钠与昂丹司琼的相容性研究支持，以同一给药装置给药，地塞米松磷酸钠的浓度为32微克-2.5毫克/毫升，昂丹司琼的浓度为8微克-1毫克/毫升。首次开启的有效性由于安瓿中不含防腐剂，仅可使用一次。安剖开启后立即注射或稀释。剩余物立即弃置。操作指导安瓿有安全裂圈，开启需按如下操作：-一首握住安瓿的下部；-令一手握住安瓿的上部，将拇指放在带颜色的点上，下压。对驾驶车辆及操作机器的影响精神运动性实验证明，昂司丹琼不影响行为效率，也没有镇静作用。昂司丹琼的药理学研究显示本品对此类活动不会产生有害的影响。
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盐酸昂丹司琼注射液的说明书中有以下功效：用于放射治疗和细胞毒类药物化疗引起的呕吐。 查看原帖》》
盐酸昂丹司琼注射液的说明书中有以下功效：用于放射治疗和细胞毒类药物化疗引起的呕吐。
盐酸昂丹司琼注射液的药物过量
对于这方面的资料说之甚少。据报道，少数病人过量使用本品后出现如下反应：视觉异常、严重便秘、低血压和伴有短暂性的Ⅱ度房室传导阻滞的血管神经性反应。在所有病例中，上述反应均得到彻底解决。本品无特效解毒剂。因此，如怀疑药物过量则需进行适宜的支持疗法和对症处理。不推荐采用吐根治疗枢复宁®的用药过量，因为昂丹司琼自身具有的抗呕吐作用，吐根不太可能对患者有效。
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